Свойства ацетилсалициловой кислоты (АСК) как болеутоляющего и жаропонижающего средства были известны еще древним египтянам и шумерам. Именно от них дошли до наших времен сведения об использовании коры ивы в виде порошков, отваров и настоев для снятия боли и жара. Ива – salix на латыни, отсюда и название «салициловая». Однако вместе с лечебным действием часто проявлялось и токсическое: тошнота, изжога и боль в животе были частыми спутниками применения салицилатов.
Второе рождение в истории человечества АСК получила почти 125 лет назад с развитием такой науки, как химия, благодаря которой токсичная салициловая кислота стала более безопасной ацетилсалициловой, быстро зарекомендовавшей себя в качестве эффективного средства в борьбе с болью, жаром и воспалением. Гораздо позднее – в 1970-80 гг. был определен механизм действия АСК и доказано, что она способствует предотвращению образования тромбов. С тех пор АСК стала золотым стандартом профилактики сердечно-сосудистых осложнений1.
Согласно своему механизму действия ацетилсалициловая кислота воздействует на тромбоциты, подавляя их способность «склеиваться» и образовывать тромбы. Вместе с тем АСК подавляет выработку вещества, которое защищает желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) от желудочного сока на системном уровне. Кроме того, ацетилсалициловая кислота может оказывать локальное раздражающее действие на слизистую желудка.
Повлиять на нежелательное действие АСК, сохранив ее антитромбоцитарный эффект помогает антацид. Название этой группы препаратов говорит само за себя: от греческого «анти» (против) и латинского «ацидус» (кислый) – это лекарственные препараты, которые нейтрализую кислоту. В чистом виде используются при изжогах, гастритах, язвах и т. п.
Гидроксид магния, входящий в состав препарата Тромбитал, является таким антацидом. Он способствует защите желудочно-кишечного тракта не только от местного раздражающего действия АСК, но и на системном уровне, повышая выработку защитных веществ в слизистой оболочке желудка.
Таким образом, гидроксид магния, объединенный с АСК в одном препарате Тромбитал, служит «буфером», оберегающим желудок от нежелательного воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Средства доставки лекарства в организм разнообразны и совершенствуются в зависимости от задач. Необходимо немедленное воздействие – эту задачу решают инъекции, и наоборот, если требуется растянуть процесс во времени, то используются лекарства с постепенным высвобождением действующего вещества, а если лекарство необходимо доставить именно в кишечник, то его упаковывают в оболочку, которая не растворяется в желудке.
Однако АСК всё-таки лучше растворяется и всасывается именно в желудке, скорость и выраженность действия у такой формы выше, чем у кишечнорастворимой, поскольку процессы в кислой среде желудка происходят лучше и быстрее, чем в тонкой кишке.
К тому же кишечнорастворимая оболочка предохраняет от местного раздражающего действия кислоты слизистую лишь желудка, перенося это воздействие на кишечник. А системное негативное влияние кислоты на весь ЖКТ также не снижается. Поэтому при приеме кишечнорастворимой формы АСК в 6 раз чаще возникают язвы и эрозии в тонком кишечнике, а также в 2 раза чаще появляются эрозии желудка2. Поражения кишечника сложнее распознать и зачастую пациент обращается к врачу в запущенных случаях. Кроме того, кишечнорастворимое покрытие не всегда растворяется должным образом, особенно у людей старшего возраста. Из-за этого возможно уменьшение дозы высвобождаемого вещества, а значит, снижается и его эффективность.
Буфер в виде антацида в препарате Тромбитал позволяет повысить безопасность слизистой желудка, не снижая при этом способность АСК воздействовать на «склеивающую» функцию тромбоцитов. А защитные функции слизистой поддерживаются на всем протяжении ЖКТ.
1. Говорин Анатолий Васильевич, Филёв Андрей Петрович Ацетилсалициловая кислота в профилактике атеротромбоза // РФК. 2012. №2.
2. Воробьева Н.М. Эффективность и безопасность разных лекарственных форм ацетилсалициловой кислоты, CONSILIUM MEDICUM 2016 | ТОМ 18 | №5