Еще во времена Древнего Египта было обнаружено, что вещество, которое содержится в коре ивы, обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. Им оказалась салициловая кислота (от лат. salix – ива), ее в 1838 году успешно выделил из коры дерева итальянский химик Рафаэль Пириа. Уже позднее, спустя почти 60 лет, немецкий химик Феликс Хоффман из салициловой кислоты смог синтезировать более эффективную и безопасную – ацетилсалициловую. Сейчас ацетилсалициловая кислота (АСК) широко используется для снятия боли, снижения жара, лечения воспалительных состояний и, что особенно важно, профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
При появлении травмы с повреждением стенок кровеносного сосуда – неважно, находится она снаружи на теле или внутри в стенке кровеносного сосуда – происходит моментальный запуск механизма свертывания крови. В дело вступают тромбоциты – клетки крови, которые прилипают к месту повреждения, останавливая кровотечение. Далее под воздействием особого вещества – тромбоксана – тромбоциты начинают слипаться друг с другом, и под давлением кровотока на образовавшийся комок начинают прилипать и другие клетки крови (эритроциты, лейкоциты и т. д.). Так образуется тромб. Постепенно увеличиваясь в размере, он может уменьшить просвет сосуда или полностью остановить кровоток, закупорив его! Именно тромбообразование является основной причиной ишемических инсультов и инфарктов.
Для предупреждения образования тромбов применяют антиагрегантную терапию. Как в России, так и в мире ацетилсалициловая кислота (антиагрегантный препарат) является «золотым стандартом»1 профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку она доказано снижает риск повторных инфарктов и инсультов практически на 50 %1! Это связано с тем, что ацетилсалициловая кислота обладает антитромбоцитарным действием – она блокирует выработку того самого тромбоксана – вещества, из-за которого тромбоциты склеиваются друг с другом, тем самым предупреждая образование тромбов.
Казалось бы, это хорошо, эффект достигнут, тромбы не образуются! Однако снижение агрегационной способности тромбоцитов имеет побочное действие в виде подавления образования специальных веществ, которые защищают ЖКТ от желудочного сока – простагландинов. При этом АСК – это все-таки кислота, поэтому она может оказывать еще и местное раздражающее действие, непосредственно в желудке. А вот это уже нехорошо, поскольку повышается риск поражений ЖКТ, начиная от легкой тошноты, заканчивая язвой.
Получается, одно лечим, другое калечим? Можно ли одновременно снизить тромбообразование, но и защитить слизистую желудка? Оказывается, можно, если к АСК добавить гидроксид магния, который встает на защиту слизистой! Как это работает можно прочитать ТУТ.
Тромбоциты в костном мозге формируются каждый день. Продолжительность их жизни составляет в среднем 1 неделю. Если отменить прием АСК, то через 7-10 дней в крови останутся только те тромбоциты, выработка тромбоксана в которых не будет блокироваться, а значит они снова получат способность слипаться, что значимо повысит риск тромбообразования и его последствий. А уже через 2 недели после прекращения приема АСК вероятность развития сердечно-сосудистых катастроф увеличивается в 4 раза2!
Вот почему ни в коем случае нельзя самостоятельно отменять прием препарата, назначенного специалистом, а при наличии показаний АСК назначается пожизненно.
Сегодня в России доступны две формы АСК для ежедневного приема: желудочнорастворимая и кишечнорастворимая. Оболочка, растворимая в кишечнике, изначально была придумана для того, чтобы обезопасить слизистую желудка от возможного повреждения. С одной стороны, кишечнорастворимая форма помогает обезопасить желудок, при условии, если пациент не вздумает предварительно разжевать капсулу/таблетку, но зато скорость и выраженность действия препарата снижается, что может сыграть важную роль, например, при приступе стенокардии. К тому же, обезопасив слизистую желудка от прямого воздействия АСК, кишечнорастворимая форма может способствовать поражению слизистой кишечника3.
Другой путь повышения безопасности – добавление в состав таблетки к желудочнорастворимой форме АСК защитного «буферного» компонента, такого как гидроксид магния. Таким образом, с одной стороны, эффективность и скорость всасывания ацетилсалициловой кислоты не пострадали, поскольку у растворимой в желудке формы АСК сильнее выражены антитромбоцитарные свойства, чем у АСК с защитным покрытием, а с другой стороны, буферный компонент способствует защите слизистой, уменьшая вероятность развития повреждений и язв не только в желудке, но и в кишечнике.
Препятствием на пути профилактики сердечно-сосудистых заболеваний с помощью АСК может стать резистентность, то есть низкая всасываемость препарата и, как следствие, снижение его эффективности. Такое положение может быть обусловлено рядом причин, среди которых сопутствующие заболевания, особенно сахарный диабет, большой объем распределения препарата при ожирении, нерегулярный прием и т. д. В этих случаях буферная форма АСК предпочтительнее. Ведь, например, у людей с ожирением неэффективность кишечнорастворимой формы может достигать 40 %4.
Эффективность и безопасность любого препарата, безусловно, стоят на первом месте по важности их качеств. Но еще одним существенным свойством является удобство приема. А в современном быстро меняющемся мире не последнее место занимает и экономичность.
Препарат Тромбитал® отвечает всем запросам времени:
В состав препарата Тромбитал® входит АСК и гидроксид магния, что позволяет принимать профилактические дозы по назначению специалиста в течение длительного периода. Выбор дозировки – Тромбитал® или Тромбитал® Форте – зависит от назначенной дозы. Но если дозировку 75 мг АСК можно принимать по 2 таблетки в случае назначения 150 мг, то в обратную сторону это не работает. Делить таблетку на два отдельных приема не рекомендуется, т. к. это может нарушать стабильность и активность действующих веществ.
Принимать Тромбитал® легко и удобно. Всего 1 раз в день по 1 или 2 таблетки по назначению специалиста, внутрь, запивая водой.
Новая фасовка – 180 таблеток в упаковке – позволит сэкономить6 и не беспокоиться о покупке лекарства в течение полугода при приеме 1 таблетки в сутки, до 3 месяцев – при приеме 2 таблеток в сутки.
1. Говорин Анатолий Васильевич, Филёв Андрей Петрович Ацетилсалициловая кислота в профилактике атеротромбоза // РФК. 2012. №2.
2. Адаптировано из материалов: Sundström, J. et al. Low-dose aspirin discontinuation and risk of cardiovascular events. Circulation 136, 1183–1192 (2017) https://www.ahajournals.org/doi/10.1161/CIRCULATIONAHA.117.028321.
3. Верткин А.Л., Аристархова О.Ю., Адонина Е.В. и др. Безопасность и фармакоэкономическая эффективность применения различных препаратов ацетилсалициловой кислоты у пациентов с ИБС. Рус. мед. журн. 2009; 17 (9):570–5.
4. Cox D. Coating aspirin lowers CHD protection. 5th Ann. Conf. on Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology; May 6–8, 2004; San Francisco, CA.
5. Согласно данным ООО «АЛЬФАРМ» по итогам январь-февраль 2024 года.
6. По сравнению с Тромбитал (30 таблеток) согласно данным ООО «АЛЬФАРМ» по итогам январь-февраль 2024 года стоимость одной таблетки в упаковке Тромбитал ( 180 штук) до 60 % дешевле, чем в упаковке Тромбитал (30 штук).